Цисатракурия безилат

Перед приемом препарата внимательно изучите инструкцию по медицинскому применению.

Не передавайте никому Ваше лекарство. Даже при наличии одинаковых симптомов оно может нанести вред другому человеку.

При возникновении нежелательных реакций обратитесь ко врачу и напишите нам.


Регистрационный номер: ЛП-00 
МНН: цисатракурия безилат
Фармакотерапевтическая группа: н-холинолитики (миорелаксанты)
Фармакологическое действие: миорелаксирующее, недеполяризующее, н-холинолитическое.

Показания: Миорелаксация во время хирургических вмешательств, интубации трахеи, проведения ИВЛ.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензилхинолиновым производным (в т.ч. атракурий, мивакурий).

С осторожностью: Нарушение кислотно-щелочного равновесия или электролитного баланса, ожоги, карциноматоз, нервно-мышечные заболевания (в т.ч. миастения, миастенический синдром) или другие состояния, которые могут приводить к продолжительной нервно-мышечной блокаде, гемипарез, парапарез, возраст до 2 лет (отсутствует достаточный клинический опыт).

Применение во время беременности и период грудного вскармливания: При беременности и грудном вскармливании применение возможно только в случае, если ожидаемый эффект при применении превышает потенциальный вред для плода и ребенка. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, сведения о проникновении в грудное молоко отсутствуют.

В исследованиях на животных не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия субпаралитических (4 мг/кг п/к) и паралитических (0,5–1 мг/кг в/в) доз.

Способ применения: В/в. Болюсное введение. 

Интубация трахеи: взрослым — рекомендуемая доза - 0,15 мг/кг (вводится быстро, в течение 5–10 с, после чего интубация возможна через 120 с).

В таблице приведены средние фармакодинамические показатели цисатракурия безилата при введении в дозах 0,1–0,4 мг/кг здоровым взрослым добровольцам во время анестезии опиоидами (тиопентал натрия/фентанил/мидазолам) или пропофолом.

Средние значения данных по фармакодинамике в пределах средних значений

доз цисатракурия безилата

Начальная доза (мг/кг) Анестезия Время до наступления 90% супрессии T1a, мин Время до наступления максимальной супрессии T1a, мин Время до наступления спонтанного восстановления T1a, мин
0,1 Опиоид 3,4 4,8 45
0,15 Пропофол 2,6 3,5 55
0,2 Опиоид 2,4 2,9 65
0,4 Опиоид 1,5 1,9 91

(а) - одиночное сокращение, а также первый компонент реакции мышцы, приводящей большой палец руки, на супрамаксимальную электрическую стимуляцию локтевого нерва.

Поддерживающая доза. Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью поддерживающих доз Цисатракурия безилата. Так, во время анестезии опиоидами или пропофолом Цисатракурия безилат в дозе 0,03 мг/кг удлиняет нервно-мышечную блокаду приблизительно на 20 мин, однако последующее введение не приводит к ее дальнейшему удлинению.

Спонтанное восстановление. Во время опиоидного или пропофолового наркоза среднее время восстановления нейромышечной проводимости с 25 до 75% и с 5 до 95% составляет соответственно 13 и 30 мин.

Обратимость. Нейромышечная блокада устраняется введением стандартных доз антихолинэстеразных средств. Среднее время восстановления проводимости с 25 до 75% и ее полного восстановления (коэффициент Т4:Т1≥ 0,7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% Т1 восстановления составляет приблизительно 2 и 5 мин соответственно.

Детям от 1 мес до 12 лет — начальная доза цисатракурия безилата для интубации трахеи составляет 0,15 мг/кг, вводится в течение 5–10 с и создает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 с после инъекции. Для обеспечения нервно-мышечной блокады меньшей продолжительности рекомендуется вводить 0,1 мг/кг (в этом случае оптимальные условия для интубации трахеи создаются через 120–150 с). У детей продолжительность нервно-мышечной блокады уменьшается, а спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит быстрее. Фармакодинамические показатели у детей в возрасте 1–11 мес и 1–12 лет незначительно отличаются и представлены в таблице:

Начальная доза (мг/кг) Анестезия Время наступления 90% супрессии T1a, мин Время наступления максимальной супрессии T1a, мин Время наступления 25% спонтанного восстановления T1a, мин
Дети в возрасте от 1 до 11 мес
0,15 Галотан 1,4 2,0 52
0,15 Опиоиды 1,4 2,0 47
Дети в возрасте от 1 до 12 лет
0,08 Галотан 1,7 2,5 31
0,1 Опиоиды 1,7 2,8 28
0,15 Галотан 2,3 3,0 43
0,15 Опиоиды 2,6 3,6 38

Галотан может увеличивать продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной Цисатракурия безилатом, максимально на 20%. Информации об использовании Цисатракурия безилата у детей во время анестезии изофлураном или энфлураном нет, однако можно ожидать, что данные ингаляционные анестетики также способны увеличить продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной Цисатракурия безилатом, максимально на 20%.

Поддерживающая доза (во время галотанового наркоза) — 0,02  мг/кг, обеспечивает блокаду в течение 9 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к ее прогрессирующему удлинению.

Спонтанное восстановление. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее восстановление проводимости с 25 до 75% и с 5 до 95% составляет ~ 11 и 28 мин соответственно.

Обратимость. Нейромышечная блокада устраняется введением стандартных доз антихолинэстеразных средств. Среднее время восстановления проводимости с 25 до 75% и ее полного восстановления (коэффициент Т4:Т1≥ 0,7) после введения антихолинэстеразного препарата в среднем при 13% Т1 восстановления проводимости составляет приблизительно 2 и 5 мин соответственно.

Инфузионное введение

Взрослым и детям от 2 мес до 12 лет для поддержания нервно-мышечной блокады Цисатракурия безилат можно вводить путем инфузии. Для восстановления Т1 блокады проводимости на уровне 89–99% после появления признаков ее спонтанного восстановления рекомендуется начальная скорость инфузии 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). После стабилизации нервно-мышечной блокады для ее поддержания на этом уровне у большинства пациентов достаточна скорость инфузии в пределах 1–2 мкг/кг/мин (0,06–0,12 мг/кг/ч). Во время анестезии изофлураном или энфлураном возможно снижение скорости инфузии на 40%. Скорость инфузии зависит от концентрации цисатракуриума бесилата в инфузионном растворе, требуемой глубины нервно- мышечной блокады и массы тела пациента. В таблице приведены рекомендации по введению неразведенного препарата:

Масса тела больного Доза, мкг/кг/мин/скорость инфузии, мл/ч
20 1,0/0,6 1,5/0,9 2,0/1,2 3,0/1,8
70 1,0/2,1 1,5/3,2 2,0/4,2 3,0/6,3
100 1,0/3,0 1,5/4,5 2,0/6,0 3,0/9,0

После прекращения инфузии спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит со скоростью, сопоставимой с таковой после однократного введения препарата.

Данных по применению у детей до 1 мес нет.

Цисатракурия безилат успешно используется в качестве миорелаксанта при операциях на сердце. Быстрое введение Цисатракурия безилата в течение 5–10 с в виде болюса в любой изучаемой дозировке (до 0,4 мг/кг включительно) пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями не сопровождается клинически значимыми реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы.

В отделении интенсивной терапии: вводят в/в струйно или капельно. Для взрослых пациентов рекомендуемая начальная скорость инфузии Цисатракурия безилата составляет 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). Требуемая доза варьирует в широких пределах у разных пациентов и может со временем возрастать или снижаться. При клинических исследованиях средняя скорость инфузии составила 3  мкг/кг/мин (0,5–10,2 мкг/кг/мин или 0,03–0,6 мг/кг/ч). Среднее время до полного спонтанного восстановления около 50 мин (после длительной инфузии — до 6 дней). Восстановление проводимости после инфузии Цисатракурия безилата у пациентов не зависит от длительности инфузии.

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Действие Цисатракурия безилата, как и других миорелаксантов, у пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности может начаться несколько позже, у пациентов с печеночной недостаточностью — несколько раньше.

Побочное действие: 

  • Со стороны иммунной системы: очень редкоАллергические реакции (включая анафилаксию).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, гипотензия, нечасто - покраснение кожи.
  • Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - мышечная слабость, миопатия.
  • Со стороны кожных покровов: сыпь.

Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Цисатракурия безилат всегда используется во время наркоза, следовательно, влияние на способность управлять автомобилем или другими движущимися механизмами будет таке же, как и у препаратов для наркоза.

Если после применения Цисатракурия безилата предусмотрена ранняя выписка, пациентам не следвет вести автотранспорт или управлять механизмами.

Форма выпуска: Раствор для внутривенного введения, 2 мг/мл.
Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек: По рецепту врача.


Полная информация содержится в Инструкции по медицинскому применению.